摘要:目的 在光敏剂卟吩分子中通过PEG链引入靶向基团叶酸，构建了一个新型的光敏剂Ⅰ，并评价光敏剂Ⅰ对喉癌Hep-2细胞和鼻咽癌CNE细胞的肿瘤靶向性和光动力活性。方法 利用Western blot实验检测Hep2细胞和CNE细胞的叶酸受体表达；采用荧光测定法评价两种细胞在有或无过量叶酸存在时对光敏剂Ⅰ的吞噬作用；采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）试验检测光敏剂Ⅰ在有或无光照条件下对Hep-2细胞和CNE细胞的细胞毒性，以及光敏剂浓度和光照剂量对细胞存活率的影响。结果 Western blot 实验结果表明Hep-2细胞有较强的叶酸受体表达，而CNE细胞则为叶酸受体低表达。两种细胞对光敏剂I的摄取均随光敏剂浓度的增加而增强，但Hep2细胞的摄取能力明显强于CNE细胞（P<0.01），且过量自由叶酸的存在可竞争性地抑制Hep2细胞对光敏剂I的摄取（P<0.01）。MTT实验结果显示在光照时，光敏剂I对Hep2细胞和CNE细胞均有显著的光毒性，且其光动力活性与光敏剂浓度和光照剂量呈正相关性。结论 光敏剂I对叶酸受体阳性表达的喉癌Hep2细胞有明显的靶向性和光动力活性。